勁方醫藥宣布，公司自主研發的GFH925抑制劑（KRAS G12C抑制劑）獲得歐洲藥品管理局（EMA）許可，將聯合默克愛必妥?（西妥昔單抗注射液）用于治療晚期非小細胞肺癌患者的Ib/II期臨床試驗。此項研究為全球同類聯合療法（KRAS抑制劑聯合西妥昔單抗）中，首個獲批用于一線治療KRAS G12C突變非小細胞肺癌的試驗。
此臨床試驗（GFH925X0201）方案由勁方自主設計，以充分的臨床前及臨床數據為基礎，由全球知名的肺癌領域專家Rafael Rosell教授領銜，將在數十家歐洲研究機構開展。勁方率先瞄準海外臨床開發，未來將結合國內伙伴信達生物在本土開展的相同療法進展，以多種族、多元化數據，加速推動此項一線療法。
巴塞羅那Quiron-Dexeus大學、加泰羅尼亞腫瘤研究所Rafael Rosell教授表示：“GFH925單藥療法具有良好的療效、安全性，并已由CDE納入單藥突破性療法品種名單。作為中國創新藥企業優秀的出海候選產品，GFH925聯合西妥昔單抗的方案創新大膽且遵從科學認知，有望為一線治療非小細胞肺癌奠定基礎。相較于不少跨國藥企的同類療法，這項研究瞄準一線治療、國際開發進度領先。我們期待更多積極數據和臨床進展。”
勁方醫藥首席醫學官汪裕博士表示：“作為勁方首個歐洲多中心臨床試驗，這項聯合療法對標業界前沿的同類藥物方案，臨床設計和進展顯示了勁方的原創性和效率。GFH925是公司首個自主研發、對外授權合作開發的產品；目前由勁方及合作伙伴信達生物分別開展了多項GFH925相關的臨床試驗，顯示了該產品廣闊的應用前景。我們將攜手國內外業界領先的合作伙伴，實現臨床、研發等資源的優勢互補，早日以創新療法造福全球病患。”
關于GFH925X0201和GFH925
GFH925與西妥昔單抗聯合用藥試驗將在歐洲數十家研究中心開展，該試驗將主要評估該聯合方案在一線治療KRAS G12C突變晚期非小細胞肺癌患者中的安全性/耐受性、療效及藥代動力學特征。
GFH925單藥療法的I期臨床數據于2022年登陸ASCO和CSCO年會壁報展示環節，相關數據顯示單藥試驗的RP2D推薦劑量（600mg BID) 呈現更優療效，客觀緩解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分別為61.9%和100%。目前該產品已被國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）納入單藥突破性治療藥物品種名單（BTD），擬定用于治療至少接受過一種系統性治療的KRAS G12C突變型晚期非小細胞肺癌患者。
GFH925通過共價不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，抑制該蛋白介導的GTP/GDP交換從而下調KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測試，也顯示了GFH925對于該突變位點的高選擇性抑制效力。此外，GFH925抑制KRAS蛋白后可進而抑制下游信號傳導通路，誘導腫瘤細胞凋亡及細胞周期阻滯，達到抗腫瘤效果。
關于愛必妥（西妥昔單抗注射液）
西妥昔單抗是全球首個靶向表皮生長因子受體（EGFR）的IgG1單克隆抗體。作為一種單抗藥物，西妥昔單抗與標準的非選擇性化療藥物不同之處在于靶向并結合EGFR，這種結合抑制了受體的激活和隨后的信號傳導，減少了腫瘤細胞對正常組織的侵襲以及腫瘤向新位點的擴散。截至目前，愛必妥?已獲全球100多個國家/地區批準，用于治療RAS野生型轉移性結直腸癌，局部晚期及復發和/或轉移性頭頸部鱗狀細胞癌（SCCHN）。
